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GPCR
背景介绍

GPCR,中文名称“G蛋白偶联受体”,是人体中最大的膜蛋白家族,是人体内最大的成药家族蛋白,涉及的疾病主要包括神经系统疾病、心血管疾病、癌症、炎症等。

GPCR受体参与许多生理和病理学调节,它们感知外部刺激并将细胞外信息传递到细胞中,并最终导致随后的细胞反应,在维持人体功能中起重要作用。这些调节过程是通过配体,GPCR,效应子蛋白和下游信号通路之间的协调来实现的。与配体结合后,GPCR会显示构象变化,从而导致特定效应蛋白的募集和激活,并触发下游信号通路的调节。

GPCR抗体相对于小分子具有独特的优势,抗体在体内的清除率更低,作用时间更长,相应的给药频率更低;抗体的选择性明显优于小分子;再者由于血脑屏障的阻隔,抗体药物无法进入中枢神经,因此对于在外周和中枢神经系统均有表达的GPCR,若只需针对外周的部分设计药物,则可以开发治疗性抗体,使药物主要分布在外周区域,降低对中枢神经系统的毒副作用。

但是,由于GPCR蛋白在细胞表面的低表达率,有限的胞外露出部分和复杂的折叠构象,以及纯化相对困难,传统方法开发GPCR靶向的大分子生物药物一直比较困难。

GPCR-2.png

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GPCR,中文名称“G蛋白偶联受体”,是人体中最大的膜蛋白家族,是人体内最大的成药家族蛋白,涉及的疾病主要包括神经系统疾病、心血管疾病、癌症、炎症等。

GPCR受体参与许多生理和病理学调节,它们感知外部刺激并将细胞外信息传递到细胞中,并最终导致随后的细胞反应,在维持人体功能中起重要作用。这些调节过程是通过配体,GPCR,效应子蛋白和下游信号通路之间的协调来实现的。与配体结合后,GPCR会显示构象变化,从而导致特定效应蛋白的募集和激活,并触发下游信号通路的调节。

GPCR抗体相对于小分子具有独特的优势,抗体在体内的清除率更低,作用时间更长,相应的给药频率更低;抗体的选择性明显优于小分子;再者由于血脑屏障的阻隔,抗体药物无法进入中枢神经,因此对于在外周和中枢神经系统均有表达的GPCR,若只需针对外周的部分设计药物,则可以开发治疗性抗体,使药物主要分布在外周区域,降低对中枢神经系统的毒副作用。

但是,由于GPCR蛋白在细胞表面的低表达率,有限的胞外露出部分和复杂的折叠构象,以及纯化相对困难,传统方法开发GPCR靶向的大分子生物药物一直比较困难。

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